港大研強效新藥 抗多種冠狀病毒
【明報專訊】過去廿年冠狀病毒引發3次重大疫情。港大醫學院臨H醫學學院微生物學系科研團隊,與InnoHK病毒與疫苗研究中心及四川大學合作,研發出一款新型口服雙效抑制劑TMP1,有效對抗所有現存人類致病性冠狀病毒,且對現有藥物如帕昔洛韋具抗藥性的病毒有顯著功效。港大稱TMP1有望提供更有效且具持久功效的治療方案,應對未來可能爆發的疫情。
舊藥難吸收 易生抗藥性
港大醫學院臨H醫學學院微生物學系副教授及何耀棣傑出青年教授朱軒表示,冠狀病毒利用宿主酵素「TMPRSS2」入侵人體細胞,因此TMPRSS2成為抗冠狀病毒療法的潛在靶點,惟用於治療的TMPRSS2抑制劑有局限,口服後不易被人體吸收,且在體內迅速分解,降低療效。
另一抗病毒藥物靶點是冠狀病毒的主蛋白J(Mpro),針對新冠病毒Mpro開發的帕昔洛韋目前抗病毒效力強,惟病毒能快速變異,產生對現有藥物具抗藥性的變種。
研究團隊採用新型化學合成方法,篩選出能有效抑制新冠病毒Mpro和宿主TMPRSS2J活性(enzymatic activity)的強效小分子,最終研製出新型雙效抑制劑TMP1,並做測試評估TMP1在人體的穩定性、抗病毒效力等。
已申專利 臨H應用待探
朱軒指出,研究結果顯示,TMP1對所有已知人類致病性冠狀病毒,包括高致病性新冠病毒、沙士病毒及中東呼吸綜合症冠狀病毒,均具抗病毒效力。TMP1能保護倉鼠免受新冠病毒傳染,而在感染細胞與動物實驗中,TMP1對具帕昔洛韋抗藥性的新冠病毒變異株展現有效保護作用。研究已發表於期刊《自然通訊》,團隊已申請專利,進一步探索TMP1臨H應用。